A dpp- 4 gátolja a fogyást
A különböző inzulinkészítmények adagolása során kialakuló inzulinszinteket mutatja az A dpp- 4 gátolja a fogyást azonban megjegyezni, hogy a reguláris és a protamin A dpp- 4 gátolja a fogyást hatáskezdete, -csúcsa és -tartama a dózis növelésével változik. Az ultragyors hatású inzulinanalógok a megfelelő pumparendszerekben lásd később folyamatos subcutan infúzió formájában is adagolhatók. A humán inzulinkészítmények általában ml-enként 40 vagy NE-t, az inzulinanalógok ml-enként NE-t tartalmaznak.
Az inzulin dózisa nemcsak a beteg endogén inzulintermelésétől, hanem életmódjától, szénhidrátfogyasztástól stb. A szénhidrátfogyasztás vonatkozásában nagy gyakorlati jelentősége van a nem szénhidrát természetű édesítőanyagoknak például aszpartát, szacharin.
Az inzulinkészítmények hatékonyságát régebben biológiai titrálással határozták meg. Ma a meghatározásra kémiai módszereket alkalmaznak, de a szükséges adagot a klinikai gyakorlatban ma is nemzetközi egységben NE adjuk meg.
- A diabétesz gyógyszeres kezelése
- Cukorbetegség gyógyszeres kezelése - Cukorbetegközpont
- Cukorbetegség gyógyszeres kezelése Létrehozva:
- A farmakológia alapjai | Digitális Tankönyvtár
Miniatűr pumparendszer segítségével lehetőség van folyamatos inzulinbevitel biztosítására akár beépített vércukorszint-érzékelő útján zárt rendszerakár előzetes programozás szerinti komputeres vezérlő nyílt rendszer segítségével.
Ez utóbbi kis szerkezet előzetesen meghatározott vércukorértékek alapján folyamatos inzulinadagolást biztosít az alap-inzulinszint fenntartására, melyhez a beteg az áramlás gyorsításával — az étkezésnek megfelelően — további inzulinmennyiséget juttathat a szervezetébe.
Alkalmazása csak jól együttműködő 1-es típusú diabeteses betegeken jön szóba. Az 1-es típusú diabetes kezelése A dpp- 4 gátolja a fogyást eltérő hatáskezdetű és hatástartamú készítmények kombinációjára van szükség.
A basalis inzulinszintet a naponta egyszer vagy kétszer adott közepes vagy többnyire naponta egyszer adott hosszú hatású, a postprandialis inzulinszintet a fő étkezések előtt adott ultragyors vagy gyors hatású inzulinkészítmény biztosítja.
A reguláris inzulin sc.
Az ultragyors hatású inzulinanalógokat elégséges 10—15 perccel vagy akár közvetlenül az étkezés előtt adagolni, hatásuk azonban hamarabb elmúlik, mint a reguláris inzuliné, ennek megfelelően ezeket feltétlenül naponta többször kell adagolni. E vegyületek alkalmazása mellett ugyanakkor kisebb az éjszakai hypoglykaemia rizikója.
Többféle készítmény egyidejű alkalmazásakor ügyelni kell a megfelelő kompatibilitásra. Diabetes mellitusban megvastagodik a kapillárisok membránja, és ez vezet el végül is a jellegzetes késői szövődmények retinopathia, neuropathia, nephropathia stb.
Súlygyarapodást okozhatnak, egyes készítményeknek szív- és érrendszeri mellékhatásai lehetnek, vese vagy májkárosodás esetén alkalmazásuk körültekintést igényel. Esetenként alacsony fehérvérsejtszámot és fényérzékenységet is okozhatnak. Fontos, hogy idősebb korban 65 év felett a hosszú hatású szulfanilurea adása nem megengedhető. Tilos a szedésük terhesség alatt és májbetegség esetén, mivel a lebomlásuk ott történik. Étkezési vércukorszint-szabályozók, glinidek, meglitinidek repaglinid, nateglinid.
Ebben a folyamatban feltehetően komoly szerepe A dpp- 4 gátolja a fogyást a tartósan nagy glukózkoncentrációnak. Az ún. A Diabetes Control and Complications Trial Research Group ban közölt átfogó, 7 éves vizsgálata szerint intenzív inzulinkezelés inzulin adagolása a vércukorszint szigorú és folyamatos ellenőrzése alapján legalább háromszor, szükség esetén négy-ötször naponta, esetleg inzulinpumpa alkalmazásával fiatal 13—39 éves 1-es típusú diabeteses betegek között a retino- nephro- és neuropathia kialakulását, illetve progresszióját szignifikánsan csökkentette az inzulinnal hagyományos módon kezelt betegcsoporthoz viszonyítva.
Ma a szigorú vércukorkontroll, az euglykaemia lehetőség szerinti folyamatos biztosítása terápiás alapelvnek tekinthető.
FOGYÓKÚRA - Az 5 leggyakoribb hiba
Ugyanakkor a vizsgálatban részt vevő, intenzív inzulinterápiával kezelt betegek között a súlyos hypoglykaemiás állapot háromszor gyakrabban fordult elő, ami egyúttal behatárolja e kezelési mód lehetőségeit is; gyerekeknél éves kor alatt A dpp- 4 gátolja a fogyást, idős betegeknél és súlyos vesekárosodás esetén nem vagy csak különös óvatossággal alkalmazható.
Az Egyesült Királyságban végzett A dpp- 4 gátolja a fogyást éves, nyomon követéses tanulmány UKPDS, United Kingdom Prospective Diabetes Study megállapítása szerint a szigorú vércukorkontroll 2-es típusú diabetesben is csökkentette a microvascularis szövődmények rizikóját.
Megnő a szervezet inzulinigénye akut inzulinrezisztencia sebészeti beavatkozás, fertőzések, komoly emocionális megterhelés esetén, valamint acidosisban. Ugyancsak nő az inzulinigény a terhesség 2. A terhesség 1.
Gyógyszeres interakciók Az inzulin hatékonyságát, illetve a diabeteses beteg glukóztoleranciáját igen sok gyógyszer befolyásolhatja. Az inzulin hatásának csökkenése. Az ellenregulációs hormonok, mint a glukagon, a katekolaminok, a glukokortikoid és a növekedési hormon, valamint a thyreoideahormon növeli a vércukorszintet.
Ebből következően a terápiásan alkalmazott kortikoszteroidok, a szteroid fogamzásgátlók, a szimpatomimetikumok többek között a szelektív β2-receptor-agonista antiasztmatikumoka A dpp- 4 gátolja a fogyást inzulinigényt növelik.
A tiazid diuretikumok mind az inzulinkiáramlást, mind a perifériás glukózfelhasználást csökkentik, diabetes mellitusban csak óvatosan, esetleg a terápia újbóli beállítása mellett alkalmazhatók. Az inzulin hatásának növelése. Elmélyítik az inzulin hatását, azaz fokozhatják a hypoglykaemiát, illetve csökkenthetik az inzulinigényt a szimpatolitikumok, az alkohol és a szalicilátok. A β-receptor-blokkolók elsősorban a nem szelektívek gátolják a hypoglykaemia által kiváltott máj-glukózkiáramlást, elfedhetik továbbá a hypoglykaemia következtében kialakuló szimpatikus izgalmi tüneteket, és így a beteg nem észleli időben a kezdődő hypoglykaemiát, könnyebben kifejlődhetnek a súlyos centrális tünetek, 1-es típusú diabetesben, ill.
Az alkohol a glukoneogenezis gátlása, a szalicilátok valószínűleg a pancreaticus β-sejtek glukózérzékenységének növelése révén hatnak.
Cukorbetegség gyógyszeres kezelése
A tápanyag-felszívódás megzavarása révén fokozhatják az inzulin hatását az étvágycsökkentők. Oralis antidiabetikumok A A dpp- 4 gátolja a fogyást típusú diabeteses betegek kezelésére elsősorban oralisan alkalmazható szintetikus készítményeket használnak. Az oralisan adagolható készítmények mellett a 2-es típusú diabetes kezelésére alkalmazható szerek új csoportját jelentik a parenteralisan adagolandó GLPreceptor stimuláló vegyületek, és emellett a betegek egy része szükség esetén inzulinkezelést is kap.
Inzulinotrop szekretagog vegyületek Szulfonil-urea-származékok ben Janbon és munkatársai fedezték fel a szulfonamidok vércukorszint-csökkentő hatását, majd a szulfonil-urea-származékok, mint oralisan alkalmazható szerek, től fokozatosan bevonultak a diabetes mellitus terápiájába.
A nyolcvanas évek elején kezdték a szulfonil-ureák újabb csoportját, az ún.
A diabétesz gyógyszeres kezelése
Első és második generációs vegyületeket különítünk el, amelyek alapszerkezetükben, a szulfonil-urea-vázban megegyeznek, csupán a szubsztitúcióban térnek el egymástól.
Míg az első generációs készítményekben a fenilgyűrűhöz Cl, metil- vagy acetilcsoport kapcsolódott, a második generációs készítményekben — a gliclazid kivételével — bonyolultabb, többnyire heterociklikus szubsztitúció található Különböző inzulinkészítmények farmakokinetikai jellemzői sc. Ma már kevéssé alkalmazzák őket, Magyarországon nincsenek forgalomban.
A második generációs készítmények hatékonyabbak, mint az első generációs készítmények kisebb dózisban alkalmazhatókde a betegek egy részében a vércukorkontroll ezekkel sem biztosítható jobban, mint az első generációs készítményekkel.
Hatástartam alapján rövidebb hatástartamú és hoszszabb hatástartamú 66 kg súlycsökkenés oszthatók; az előbbiekhez tartozik a gliquidon, a glipizid és a gliclazid, az utóbbiakhoz a glibenclamid és a glimepirid.
A szulfonil-ureák hatása inzulin jelenlétéhez kötött. A legújabb és ez ideig leghatékonyabb A dpp- 4 gátolja a fogyást, a glimepirid a többi molekulától eltérően egy 65 kDA molekulatömegű alegységhez kötődik.
Olga Bondur - Receptek July
Emellett — bár ennek mechanizmusa nem teljesen tisztázott — a krónikus adagolás során csökkentik a plazmaglukagonszintet, ez feltehetően hozzájárul terápiás hatásukhoz. A vegyületek hatásmódja azonban valószínűleg lényegesen bonyolultabb. A szulfonil-urea vegyületek inzulinfelszabadulást stimuláló hatása a krónikus kezelés során — feltehetően a szulfonil-urea-receptorok downregulációja miatt — erősen lecsökken, a kezelés kezdetén mért magasabb inzulinszintek a krónikus kezelés során visszatérnek a kezelés előtti értékre, az antihyperglykaemiás hatás azonban megmaradhat.
Bár ennek magyarázata nem világos, valószínű, hogy a krónikus kezelés eredményeként nő a sejtek inzulinérzékenysége. Emellett ezek a vegyületek bizonyos fokú A dpp- 4 gátolja a fogyást hatással is rendelkeznek, így például fokozhatják a glukóztranszporterek szintézisét, csökkenthetik a májban a glukoneogenezist, ezeknek a hatásoknak a klinikai jelentősége azonban kérdéses.
Csökkentik továbbá a májban az inzulin metabolizmusát, ez esetleg hozzájárulhat klinikai hatásukhoz. Farmakokinetika Abszorpció. A vegyületek felszívódása a gyomor-bél csatornából általában jó és gyors, hyperglykaemia — a gyomor—bél motilitás gátlása révén — a felszívódást csökkentheti. A glibenclamid felszívódása viszonylag lassú; a mikronizált megnövelt felületű formája azonban már lényegesen gyorsabban bejut a keringésbe.
A maximális plazmaszintet 2—5 órán belül érik el. A vegyületek a májban metabolizálódnak, a második generációs készítmények májmetabolizmusa általában igen gyors.
A metabolitok nem vagy csak igen gyenge hypoglykaemizáló aktivitással rendelkeznek. A viszonylag rövid féléletidő ellenére a második generációs vegyületek biológiai hatékonysága rendszerint hosszabb ideig fennmarad — ennek magyarázata még nem tisztázott. Átjutnak a placentán, és bejutnak az anyatejbe is.
Az orális antidiabetikumok alkalmazása
Mellékhatások Hypoglykaemia. Elsősorban a tartósabb hatású vegyületekre, így például a glibenclamidra jellemző. Bár ritkábban okoznak hypoglykaemiát, mint az inzulin, az így kialakult hypoglykaemia igen elhúzódó, és ismételt glukózadagolást igényelhet.
Válasz Olvasómnak
Ilyenkor glukagon alkalmazása, mivel az inzulinszekréciót fokozhatja, kontraindikált. Étvágy- és testsúlynövekedés Gastrointestinalis panaszok Allergiás bőrtünetek és vérképzőszervi károsodás kialakulása ritkán előforduló mellékhatás. A glibenclamid — igen ritkán — károsíthatja a májat. A dpp- 4 gátolja a fogyást magyarázatát pontosan nem ismerjük, szerepet játszhat benne a β-sejtek kimerülése.
A hetvenes években végzett vizsgálatok alapján University Group Diabetes Program úgy vélték, hogy a szulfonil-urea vegyületek növelik a cardiovascularis mortalitást, a kilencvenes évek végén lezárult UKPDS tanulmány lásd korábban azonban ezt egyértelműen cáfolta.
Olga Bondur
Terápiás indikáció. Kizárólag 2-es típusú diabeteses betegek kezelésére alkalmazhatók, egyéb oralis antidiabetikummal, illetve inzulinnal kombinálhatók. Amennyiben azonban napi többszöri inzulinadagolásra van szükség, a szulfonil-urea vegyületek alkalmazása nem indokolt.
Kontraindikált a szulfonil-urea vegyületek alkalmazása terhességben bejutnak a magzatba; fokozzák a foetalis β-sejtek inzulinelválasztásátszoptatás alatt, valamint súlyos máj- vagy veseelégtelenségben.
Tartósabb hatású vegyületek, így például a glibenclamid adagolása idős betegeknek nem ajánlott. A szufonil-urea vegyületek nem vagy csak igen óvatosan adhatók glukózfoszfát-dehidrogenáz hiány, ill. A második generációhoz tartozó vegyületek általában kis adagban 5—30 mg hatékonyak, a gliclazid kezdő dózisa 40—80 mg, a glimepiridé 1—4 mg. Hosszú hatástartamú készítményekből a napi adag, amennyiben kisebb dózis elegendő, általában egy részletben reggel bevehető; a rövid hatástartamú készítmények napi dózisát 2—3 részletre elosztva adagolják.
A kezelést általában kis adaggal kell kezdeni, és csak fokozatosan — néhány természetes italok, amelyek segítenek a fogyásban várakozási idő után — szabad a dózist emelni.
Műtéteknél, súlyos A dpp- 4 gátolja a fogyást, stressz-szituációban mindenképpen szükséges lehet inzulinra való átállás.
